Tác dụng trị bệnh trên thực nghiệm của xuyên tâm liên

Xuyên tâm liên là vị thuốc thanh nhiệt, giải độc thường dùng trong Y học cổ truyền.

Xuyên tâm liên [Andrographis paniculata (Burm.f.) Wall. ex Nees], thuộc họ Ô rô (Acanthaceae), hay còn gọi là công cộng, hùng bút, nguyên cộng, lam khái liên, cây lá đắng, khô đảm thảo, nhất kiến kỷ…

Trong tự nhiên, xuyên tâm liên có nguồn gốc từ Ấn Độ và Sri Lanka, sau đó được di thực và trồng phổ biến ở Nam Á, Đông Nam Á, miền nam Trung Quốc, khu vực Caribe, Trung Mỹ, Australia và châu Phi.

Xuyên tâm liên có tác dụng kháng vi sinh vật (vi khuẩn, virus, nấm, ký sinh trùng), chống viêm, chống oxy hóa, chống ung thư…) được dùng để điều trị các bệnh về gan, sốt, tiêu chảy cấp tính, tăng huyết áp, thủy đậu, bệnh phong, sốt rét, viêm nhiễm, ung thư, đái tháo đường…  Tác dụng dược lý trên thực nghiệm của xuyên tâm liên gồm:

TS.BS. Trần Thái Hà.

Giảm đau, hạ sốt, chữa cảm lạnh, viêm xoang của xuyên tâm liên

Trong mô hình gây phù bàn chân chuột cống trắng với caragenin, lá xuyên tâm liên (cao nước hãm) cho chuột uống với liều 51,4 mg/100g thể trọng, có tác dụng chống viêm tương tự như tác dụng của 10 mg phenylbutazon/100g chuột. Andrographolid với liều 100 hoặc 300 mg/kg cũng có hoạt tính chống viêm và ức chế đáng kể phù chân chuột gây bởi caragenin, kaolin và nystatin.

Ngoài ra, cao cồn kích thích phản ứng miễn dịch cả đặc hiệu với kháng nguvên và không đặc hiệu ở chuột nhắt trắng mạnh hơn andrographolid tinh chế. Cao cồn cho chuột cống trắng gây sốt bằng men bia uống có hoạt tính hạ sốt rõ rệt. Andrographolid với liều 100 – 300 mg/kg cũng có tác dụng hạ sốt trên chuột cống trắng.

Trong thử nghiệm về tác dụng giảm đau trên chuột nhắt trắng, cao nước hãm 10% lá xuyên tâm liên với liều 8 mg/kg tiêm phúc mạc có tác dụng tương tự như liều 48 mg/kg phenylbutazon. Với liều uống 300 mg/kg, andrographolid tinh chế có hoạt tính giảm đau đáng kể trong thử nghiệm gây quặn đau với acid acetic ở chuột nhắt trắng và thử nghiệm Randall Selitt ở chuột cống trắng.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù kép có kiểm chứng với placebo, đã đánh giá tác dụng điều trị cảm sốt và viêm xoang của một cao xuyên tâm liên được tiêu chuẩn hóa trên 50 bệnh nhân. Lúc đầu cho bệnh nhân uống mỗi lần 340 mg cao, ngày 3 lần, sau đó bệnh nhân tiếp tục dùng thuốc theo chỉ dẫn. Sau 5 ngày điều trị, các triệu chứng chủ quan và thời gian có các triệu chứng giảm đáng kể.

Ở một nghiên cứu mù kép khác, bệnh nhân cảm sốt được điều tri với cao xuyên tâm liên (liều 1,2 g bột lá/ ngày). Các triệu chứng lâm sàng giảm rõ rệt ở nhóm điều trị ở ngày thứ 4 sau khi uống thuốc, thời gian cảm sốt giảm đáng kể.

Trong một nghiên cứu mù kép ngẫu nhiên hóa trên bệnh nhân có viêm họng – amidan, liều bột lá xuyên tâm liên 6g/ngày và paracetamol 3g/ngày có tác dụng tốt hơn liều xuyên tâm liên 3g/ngày về giảm sốt và giảm viêm họng ở ngày thứ ba. Ở ngày thứ bảy, các tác dụng lâm sàng không còn khác nhau. Ngoài ra, có những tác dụng phụ nhẹ tự hết ở khoảng 20% bệnh nhân ở mỗi nhóm.

Trong thử nghiệm cho học sinh nhỏ uống trong 3 tháng, mỗi ngày 2 viên cao xuyên tâm liên được tiêu chuẩn hóa, có nhóm placebo để so sánh, xuyên tâm liên đã có tác dụng làm giảm tỷ lệ học sinh bị cảm lạnh; điều này cho thấy thuốc có tác dụng dự phòng cảm lạnh.

Thuốc xuyên tâm liên.

Tác dụng đối với các bệnh tim mạch 

Cao nước thô xuyên tâm liên, và các phân đoạn n – butanol và nước gây giảm đáng kể huyết áp động mạch ở chuột cống trắng Sprague – Dawly gây mê; các liều có tác dụng ED5U là 11,4 mg/kg; 5,0 mg/kg và 8,6 mg/kg, tương ứng. Cao nước có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp tâm thu ở chuột cống trắng có tăng huyết áp tự nhiên, khi được truyền mạn tính vào phúc mạc bằng bơm thẩm thấu. Cơ chế tác dụng có thể do giảm nồng độ men chuyển angiotensin lưu hành và giảm một số gốc tự do trong thận. Ngoài ra, nước hãm 10% xuyên tâm liên tiêm tĩnh mạch cho thỏ có tác dụng làm giảm huyết áp trong 10-20 giây.

Cao xuyên tâm liên làm giảm bớt đáng kể hẹp lỗ động mạch chậu do vữa xơ gây ra bằng chế độ ăn giàu cholesterol ở thỏ. Do đó xuyên tâm liên có vai trò quan trọng dự phòng tái phát hẹp sau tạo hình mạch vành, thường là 30 – 40%.

Ở chó có nhồi máu cơ tim thực nghiệm, cao nước hạn chế sự phát triển của thiếu máu cục bộ cơ tim khu trú và có tác dụng bảo vệ rõ rệt đối với thiếu máu cục bộ cơ tim có thể hồi phục. Tiêm tĩnh mạch cao chiết flavon từ rễ xuyên tâm liên cho chó, đã có tác dụng làm tăng tổng hợp PG12, ức chế sản sinh thromboxan A2, kích thích tổng hợp adenosin monosphosphat vòng ở tiểu cầu, ngăn cản sự ngưng tập tiểu cầu, và do đó dự phòng sự tạo thành cục huyết khối và sự phát triển nhồi máu cơ tim.

Với các bệnh đường tiêu hóa

Khi tiêm phúc mạc cho chuột nhắt trắng với liều 100 mg/kg, andrographisid và neoandrographolid có tác dụng bảo vệ có ý nghĩa chống sự nhiễm độc gan gây bởi carbon tetraclorid. Andrographolid cũng có tác dụng bảo vệ gan chống thương tổn gan gây bởi galactosamin và paracetamol ở chuột cống trắng, gây tăng tiết mật, chống ứ mật; làm tăng khả năng sống của tế bào gan trong thử nghiệm thải trừ xanh trypan và hấp thụ oxy. Andrographolid làm bình thường hóa những trị số biến đổi của GOT, GPT và phosphatase kiềm ở tế bào gan và huyết thanh. Andrographolid có tác dụng mạnh hơn silymarin, một thuốc bảo vệ gan đã được biết rõ.

Cao xuyên tâm liên có hoạt tính chống tiêu chảy ở mô hình khúc thắt hồi tràng. Các diterpen andrographolid và neoandrographolid phân lập từ cao cồn có hoạt tính kháng tiết mạnh đối với tiết dịch gây bởi toxin ruột của Escherichia coli. Andrographolid với liều 100 – 300 mg/kg có tác dụng chống loét ở chuột cống trắng. Ngoài ra, apigenin 7, 4′ – di – o – methyl – ether (một flavonoid) có tác dụng chống loét dạ dày gây thực nghiệm ỏ chuột lang và chuột cống trắng; cơ chế có thể do hoạt tính chống tiết và tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày. Cao cloroform cho chuột cống trắng uống với liều 8 mg/kg có tác dụng lợi tiểu tương tự 25 mg furosemid/kg. Cao cồn thân rễ xuyên tâm liên có tác dụng diệt giun đũa in vitro.

Các bệnh đường hô hấp

Xuyên tâm liên đã được thử nghiệm lâm sàng về tác dụng điều trị viêm phế quản cấp và mạn. Đối với viêm phế quản mạn (đa số là ở người lớn), kết quả tốt ở gần 80% trường hợp, ho và khối lượng đờm giảm, số ngày ho khạc trong mỗi đợt ít đi, khoảng cách giữa các đợt viêm xa hơn. Một số trường hợp thấy bớt tức ngực, khó thở. Đối với viêm phế quản cấp, chủ yếu là ở trẻ em, thời gian lành bệnh rút ngắn hơn và đối với trẻ thường bị nhiều đợt tiến triển trong năm, nếu dùng thuốc trong cả thời gian bình thường (dự phòng bằng uống 10 ngày trong tháng), các đợt viêm cấp trở nên thưa hơn.

Trong điều trị lao phổi, so sánh với công thức IPS (INH, pyrazinamid, streptomycin trong 3 tháng), công thức IPP (trong đó viên Panilin bào chế từ xuyên tâm liên thay cho streptomycin) và công thức ISP (trong đó Panilin thay pyrazinamid), được áp dụng điều tri cho bênh nhân lao phổi đã cho những kết quả tương tự. Các cao chiết từ xuyên tâm liên với cloroform hoặc methanol và andrographolid natri sucinat, thử nghiệm in vitro trên mô lá nuôi phôi của người mang thai 6 – 8 tuần, có tác dụng ức chế sự sản sinh gonadotropin rau thai và progesteron từ mô lá nuôi phôi nuôi cấy in vitro. Cao chiết có tác dụng gây sảy thai.

Cây xuyên tâm liên.

Các tác dụng khác

Cao nước với liều 10 mg/kg có khả năng dự phòng tăng đường máu gây bởi glucose ở thỏ, nhưng không có tác dụng trên tăng đường máu gây bởi adrenalin. Nước hãm 20% cho thỏ uống với liều 12,5 và 37,5 ml/kg có tác dụng gây hạ đường máu.

Bột lá khô xuyên tâm liên, cho chuột cống trắng đực uống với liều 20 mg trong 60 ngày, có tác dụng chống sinh sản (chống sinh tinh trùng và/hoặc kháng androgen). Neoandrographolid từ xuyên tâm liên có tác dụng chống sốt rét có ý nghĩa đối với Plasmodium berghei NK 65 ở chuột nhắt trắng. Dẫn chất dehydroandrographolid succinic acid monoester từ andrographolid có tác dụng ức chế siêu vi khuẩn gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) in vitro.

Nhiều diterpenoid thuộc típ ent – labdan (ví dụ: andrographolid, 14 – epi – andrographolid, isoandrographolid, 12 – epi – 14 – deoxy – 12 – methoxy – andrographolid) gây cảm ứng mạnh sự biệt hóa tế bào đối với tế bào Mt. Nói chung hoạt tính của các dimer (bis – andrographolid A, B, C) mạnh hơn trong mô hình này; các glucosid có hoạt tính yếu hơn. Cao ether từ lá xuyên tâm liên có hoạt tính chống alkyl hóa khá cao đối với ethyl – methan sulíbnat. Nói chung, các chất chống alkyl hóa kết hợp với hoạt tính chống gây ung thư.

Xuyên tâm liên với liều 20mg, 200mg và 1.000 mg/kg cho hàng ngày cho chuột cống trắng đực trong 60 ngày, đã không gây độc tính mạn tính trên tinh hoàn chuột, với việc đánh giá bằng theo dõi trọng lượng cơ quan sinh sản, mô học tinh hoàn, phân tích siêu cấu trúc tế bào Leydig và nồng độ testosteron. Nước sắc xuyên tâm liên ủ với một dung treo chứa tế bào H9 và virut HIV (virut này được lấy ra từ tế bào H9 bị nhiễm HIV mạn tính). Sau 4 ngày ủ ở nhiệt độ ấm, các tế bào được nhuộm và soi tìm kháng nguyên HIV bằng phương pháp miễn dịch huỳnh quang gián tiếp, thấy xuyên tâm liên có hoạt tính kháng HIV, làm giảm tỷ lệ tế bào bị nhiễm virus so với đối chứng.